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ciproheptadina Descripción ciproheptadina Ciproheptadina HCl, USP es un agente antihistamínico y antiserotoninérgicos. clorhidrato de ciproheptadina, USP es un blanco cristalino a ligeramente amarillento sólido, con un peso molecular de 350,89, que es soluble en agua, libremente soluble en metanol, poco soluble en etanol, soluble en cloroformo, y prácticamente insoluble en éter. Es el sesquihidrato de 4- (5 H dibenzo [a, d] ciclohepten-5-iliden) -1-metilpiperidina clorhidrato. La fórmula molecular de la sal anhidra es C 21 H 21 N & bull; HCl y la fórmula estructural de la sal anhidra es: C 21 H 21 N & bull; HCl M. W. 350.89 clorhidrato de ciproheptadina, USP está disponible para administración oral en 4 mg comprimidos. Los ingredientes inactivos son: lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y almidón pregelatinizado. Ciproheptadina - Farmacología Clínica La ciproheptadina es un antagonista de la serotonina y la histamina con efectos anticolinérgicos y sedantes. Antiserotonina y fármacos antihistamínicos parecen competir con la serotonina e histamina, respectivamente, para los sitios del receptor. Farmacocinética y Metabolismo Después de una sola dosis oral de 4 mg de HCl ciproheptadina marcado con C 14 en sujetos normales, como comprimidos, 2 a 20% de la radiactividad se excreta en las heces. Sólo alrededor del 34% de la radiactividad heces era fármaco no modificado, lo que corresponde a menos del 5,7% de la dosis. Al menos 40% de la radiactividad administrada se excretó en la orina. No hay cantidades detectables de fármaco inalterado estaban presentes en la orina de los pacientes en dosis diarias crónica 12-20 mg. El metabolito principio que se encuentra en la orina humana se ha identificado como un conjugado glucurónido de amonio cuaternario de ciproheptadina. Eliminación se disminuye en la insuficiencia renal. Indicaciones y uso de ciproheptadina La rinitis alérgica perenne y estacional La conjuntivitis alérgica, debido a alérgenos inhalantes y alimentos Leve y sin complicaciones manifestaciones cutáneas alérgicas de la urticaria y angioedema. La mejora de las reacciones alérgicas a la sangre o plasma Como terapia para las reacciones anafilácticas adyuvantes a la epinefrina y otras medidas estándar después de las manifestaciones agudas han sido controlados. Contraindicaciones Los bebés recién nacidos o prematuros Este medicamento no debe utilizarse en niños recién nacidos o prematuros. Las madres lactantes Debido al mayor riesgo de antihistamínicos para los lactantes en general y para los recién nacidos prematuros y, en particular, el tratamiento antihistamínico está contraindicado en madres lactantes. Otras condiciones Hipersensibilidad a la ciproheptadina y otros fármacos de estructura química similar. terapia de inhibidor de la monoaminooxidasa (Ver Interacciones con otros medicamentos). úlcera péptica estenosante hipertrofia prostática sintomática obstrucción del cuello vesical pacientes mayores, debilitados advertencias Los pacientes pediátricos La sobredosis de antihistamínicos, particularmente en lactantes y niños pequeños, pueden producir alucinaciones, el centro de depresión del sistema nervioso, convulsiones, paro respiratorio y cardíaco y muerte. Los antihistamínicos pueden disminuir la agudeza mental; A la inversa, en particular, en el niño pequeño, pueden producir de vez en cuando de excitación. Los depresores del SNC Los antihistamínicos pueden tener efectos aditivos con el alcohol y otros depresores del SNC, por ejemplo, hipnóticos, sedantes, tranquilizantes, ansiolíticos. Las actividades que requieren alerta mental Los pacientes deben ser advertidos de realizar actividades que requieran alerta mental y la coordinación motora, tales como conducir un vehículo o manejar maquinaria. Los antihistamínicos son más propensos a causar mareos, sedación e hipotensión en pacientes de edad avanzada (ver PRECAUCIONES, Uso geriátrico). precauciones General Ciproheptadina tiene una acción similar a la atropina y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con: Antecedentes de asma bronquial Aumento de la presión intraocular Información para los pacientes Los antihistamínicos pueden disminuir la agudeza mental; A la inversa, en particular, en el niño pequeño, pueden producir de vez en cuando de excitación. Los pacientes deben ser advertidos de realizar actividades que requieran alerta mental y la coordinación motora, tales como conducir un vehículo o manejar maquinaria. Interacciones con la drogas inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos de los antihistamínicos. Los antihistamínicos pueden tener efectos aditivos con el alcohol y otros depresores del SNC, por ejemplo, hipnóticos, sedantes, tranquilizantes, ansiolíticos. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad estudios de carcinogénesis a largo plazo no se han hecho con ciproheptadina. Ciproheptadina no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad en un estudio de dos camada en ratas o un estudio de dos generaciones de ratones a aproximadamente 10 veces la dosis humana. Ciproheptadina no produjo daño cromosómico en los linfocitos humanos o fibroblastos in vitro; Las dosis altas (10 -4 M) fueron citotóxicos. Ciproheptadina no tuvo ningún efecto mutagénico en el test de Ames mutágeno microbiano; concentraciones superiores a 500 mcg / placa inhibe el crecimiento de bacterias. El embarazo Categoría B del embarazo Los estudios de reproducción se han realizado en conejos, ratones y ratas con dosis orales o subcutáneas de hasta 32 veces la dosis máxima recomendada en humanos por vía oral y no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a la ciproheptadina. Ciproheptadina ha demostrado ser fetotóxico en ratas cuando se administra mediante inyección intraperitoneal en dosis cuatro veces la dosis oral humana máxima recomendada. Dos estudios en mujeres embarazadas, sin embargo, no han demostrado que la ciproheptadina aumenta el riesgo de anomalías cuando se administra durante el primer, segundo y tercer trimestre del embarazo. No se observaron efectos teratogénicos en cualquiera de los recién nacidos. Sin embargo, debido a que los estudios en humanos no podemos descartar la posibilidad de un daño, ciproheptadina debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Las madres lactantes No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de ciproheptadina, una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre (véase Contraindicaciones). uso pediátrico uso geriátrico Los estudios clínicos de tabletas de ciproheptadina HCl no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de hepática disminuida, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos (ver Advertencias, actividades que requieren atención mental). Reacciones adversas Las reacciones adversas que han sido reportados con el uso de antihistamínicos son los siguientes: Sistema nervioso central La sedación y somnolencia (a menudo transitoria), mareos, trastornos de coordinación, confusión, inquietud, excitación, nerviosismo, temblor, irritabilidad, insomnio, parestesia, neuritis, convulsiones, euforia, alucinaciones, histeria, desmayos. Integumentario manifestación alérgica de erupción cutánea y edema, sudoración excesiva, urticaria, fotosensibilidad. Órganos de los sentidos laberintitis aguda, visión borrosa, diplopía, vértigo, zumbido de oídos. Cardiovascular Hipotensión, palpitaciones, taquicardia, extrasístoles, shock anafiláctico. hematológica anemia hemolítica, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia. Sistema digestivo Colestasis, insuficiencia hepática, hepatitis, alteración de la función hepática, sequedad de boca, malestar epigástrico, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, ictericia. genitourinario frecuencia urinaria, dificultad para orinar, retención de orina, menstruación temprana. Respiratorio La sequedad de nariz y garganta, espesamiento de las secreciones bronquiales, opresión en el pecho y sibilancias, congestión nasal. Diverso La fatiga, escalofríos, dolor de cabeza, aumento del apetito / aumento de peso. La sobredosis Las reacciones de sobredosis de antihistamínicos pueden variar de depresión del sistema nervioso central a la estimulación especialmente en pacientes pediátricos. Además, los signos y síntomas similares a la atropina pueden ocurrir (boca seca, lavado, etc; fijo, pupilas dilatadas), así como los síntomas gastrointestinales. Si el vómito no se ha producido de forma espontánea. el paciente debe inducirse el vómito con jarabe de ipecacuana. Si el paciente es incapaz de vomitar. realizar un lavado gástrico seguido de carbón activado. Y isotónica o frac12; solución salina isotónica es el lavado de elección. Precauciones contra la aspiración deben tenerse especialmente en lactantes y niños. Cuando amenazan la vida signos y síntomas del SNC están presentes, salicilato de fisostigmina intravenosa puede ser considerado. Dosificación y frecuencia de administración dependen de la edad, la respuesta clínica, y la recurrencia después de la respuesta. (Ver circulares envase para productos fisostigmina.) Los catárticos salinos. como la leche de magnesia, por ósmosis sacar agua en el intestino y, por lo tanto, son valiosos para su acción en dilución rápida del contenido intestinal. Los estimulantes no deben ser utilizados. Los vasopresores se pueden usar para tratar la hipotensión. La DL 50 oral de ciproheptadina es 123 mg / kg, y 295 mg / kg en el ratón y la rata, respectivamente. Ciproheptadina Dosis y Administración Las dosis deben individualizarse según las necesidades y la respuesta del paciente. Cada comprimido contiene 4 mg de clorhidrato de ciproheptadina. Los pacientes pediátricos La dosis diaria total para los pacientes pediátricos se puede calcular sobre la base del peso corporal o área del cuerpo usando aproximadamente 0,25 mg / kg / día o 8 mg por metro cuadrado de superficie corporal (8 mg / m 2). La dosis habitual es de 2 mg (Y frac12; tableta) dos o tres veces al día, ajustada como sea necesario para el tamaño y la respuesta del paciente. La dosis no se exceda de 12 mg al día. Edad 7 a 14 años La dosis habitual es de 4 mg (1 tableta) dos o tres veces al día ajustado como sea necesario para el tamaño y la respuesta del paciente. La dosis no se exceda de 16 mg al día. adultos La dosis diaria total para los adultos no debe exceder de 0,5 mg / kg / día. El rango terapéutico es de 4 a 20 mg al día, con la mayoría de los pacientes que requieren de 12 a 16 mg al día. Un paciente ocasional puede requerir hasta 32 mg al día para el alivio adecuado. Se sugiere que la dosificación puede iniciar con 4 mg (1 comprimido) tres veces al día y se ajusta de acuerdo con el tamaño y la respuesta del paciente. ¿Cómo se suministra ciproheptadina Ciproheptadina comprimidos de clorhidrato de USP 4 mg se suministran como blancos, redondos, comprimidos, la impresión «cor" por encima de la bisect y "150" por debajo de la bisect y el otro lado es liso. Se suministran como sigue: Botellas de 100 (NDC 64720-150-10) Botellas de 1000 (NDC 64720-150-11) Distribuir en un recipiente bien cerrado como se define en la USP. Utilice el cierre a prueba de niños (según sea necesario). Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Mantenga éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Fabricado y distribuido por CorePharma, LLC Middlesex, NJ 08846 LB # 263-04 Rev. agosto de 2015 PANTALLA PRINCIPAL
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